卡巴匹林钙为阿司匹林衍生物,是乙酰水杨酸钙与脲的络合物。卡巴匹林钙代谢特点和药理作用与阿司匹林相同,在水中水解为阿司匹林而发挥解热、镇痛、抗炎及抑制血小板聚集作用。
用电刺鼠尾部疼痛考察卡巴匹林钙的镇痛作用,用啤酒干酵母致大鼠发热考察卡巴匹林钙解热作用,并测定小鼠口服给药和静脉注药的急性毒性,结果表明,卡巴匹林钙具有明显的解热镇痛作用,其镇痛作用较解热作用起效快,但解热维持时间长。 用家兔和小鼠等实验动物,卡巴匹林钙的解热、镇痛、抗炎作用与阿司匹林进行比较,结果表明,卡巴匹林钙对实验性家兔发热具有良好而稳定的退热作用,能明显抑制化学、热刺激所致的疼痛,降低大鼠足跖肿胀程度,并抑制棉球肉芽增生,其解热、镇痛、抗炎作用均略优于或相当于阿司匹林。 华中农业大学对卡巴匹林钙可溶性粉在鸡的药物动力学研究报告中指出,卡巴匹林钙可溶性粉在鸡体内可迅速降解为阿司匹林。卡巴匹林钙以阿司匹林的形式吸收,吸收快,并迅速降解为水杨酸。口服卡巴匹林钙后,消除半衰期3.18小时~19.26小时,表观分布容积每千克44.24升~71.96升,清除率每小时每千克3.34升~4.04升,生物利用度 4.07%。 研究人员以小鼠为试验对象研究了卡巴匹林钙的急性毒性,结果测得小鼠口服LD50为每千克1725毫克,阿司匹林的急性口服LD50为每千克1.1克。 没有其他专门进行的捷报比分:卡巴匹林钙毒性的试验,但据欧洲药品管理局的报道,未发现阿司匹林等药物的毒性,包括胚胎毒性、三致毒性和发育毒性等,说明卡巴匹林钙也无此毒性。 中国农业大学动物医学院进行了卡巴匹林钙可溶性粉在鸡的解热试验,结果表明,卡巴匹林钙可溶性粉解热作用效果确实,高中剂量组卡巴匹林钙可溶性粉剂可以显著降低内毒素引起的鸡体温升高,其效果优于安乃近药物对照组。 |